布托啡诺

　　阿片受体部分激动剂，可缓解中度和重度的疼痛。

　　基本信息

　　英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]

　　CAS RN：42408-82-2EINECS：255-808-8

　　中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃

　　英文别名：Stadol

　　详细信息

　　药理作用： 布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。

　　药代动力学： 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态;生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出;5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。可透入胎盘和乳汁。

　　适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。(2)麻醉前用药。

　　用法用量： 肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。

　　不良反应： 常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

　　注意事项：1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。2.心肌梗死患者不宜应用。

　　疗效评价： 本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。但据报道，此药在英国已不再使用。

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