地芬诺酯

　　地芬诺酯其化学式为1-(3，3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯，临床常用其盐酸盐，其对肠道作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌。用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。大剂量可产生欣快感，长期服用可致依赖性。

　　基本信息

　　中文名称：地芬诺酯;

　　中文别名：盐酸地芬诺酯;1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯;

　　英文名称：diphenoxylate

　　英文别名：Diphenoxyletehydrochloride;Diphenoxylate;DiphenoxyleteHCl;

　　CAS号：915-30-0

　　分子式：C30H32N2O2

　　结构式：

　　分子量：452.58700

　　精确质量：452.24600

　　PSA：53.33000

　　LogP：5.42118

　　物化性质

　　外观与性状：白色结晶粉末带有无气味

　　密度：1.123 g/cm3

　　熔点：220 - 225ºC

　　沸点：602.3ºC at 760 mmHg

　　闪点：318ºC

　　稳定性：常温常压下稳定

　　储存条件：库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

　　药理作用

　　地芬诺酯是哌替啶的衍生物，代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡，直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，从而延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品，协同加强对肠管蠕动的抑制作用。

　　药代动力学：

　　口服吸收迅速，2小时达血浓高峰。在人体内主要代谢物为地芬诺辛(diphenoxylic acid)，其止泻作用比母体强5倍。t1/2为2.5小时，地芬诺辛为12～24小时。

　　适应症：

　　用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎。

　　用法用量：

　　口服。

　　成人：每次l～2片，每日2～3次，首剂加倍，饭后服。至腹泻控制时，即可减少剂量。

　　小儿：8～12岁，每次l片，每日4次;6～8岁，每次l片，每日3次;2～5岁，每次l片，每日2次。

　　不良反应：

　　不良反应少见，服药后偶见口干、恶心、呕吐、头痛、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀及肠梗阻等，减量或停药后消失。

　　禁忌：

　　1.严重溃疡性结肠炎病人有发生中毒性巨结肠可能，应禁用;

　　2.肝硬化、黄疸患者因可诱发肝性脑病，应慎用。

　　注意事项：

　　1.本品长期应用时可产生依赖性，但显然较阿片为弱，肝病患者及正在服用成瘾性药物患者宜慎用;

　　2.只宜用常量短期治疗，以免产生依赖性;

　　3.腹泻早期和腹胀者应慎用;

　　4.由痢疾杆菌、沙门氏菌和某些大肠杆菌引起的急性腹泻，细菌常侵入肠壁粘膜，本品降低肠运动，推迟病原体的排除，反而延长病程，故本品不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。

　　孕妇及哺乳期妇女用药：

　　有致畸作用，孕妇禁用;哺乳期妇女亦应慎用

　　儿童用药：

　　新生儿和幼儿可引起呼吸抑制，故2岁以下小儿禁用。

　　药物相互作用：

　　1.地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用，因其可加强中枢抑制药的作用，故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用;

　　2.与单胺氧化酶抑制剂合用可能有发生高血压危象的潜在危险;

　　3.与呋喃妥因合用，可使后者的吸收加倍。

　　药物过量：

　　过量可产生呼吸抑制和昏迷，可洗胃并予纳络酮解救。

　　中毒与措施

　　地芬诺酯(苯乙哌啶、氰苯哌酯、止泻宁)对肠道作用类似吗啡，用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。口服每次2.5～5mg，2～4/d。至腹泻被控制时，应即减少剂量。大剂量(每次40～60mg)可产生欣快感，长期服用可致依赖性。人最小致死量为200mg/kg。

　　临床表现

　　服药后偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、嗜睡、烦躁、失眠等。

　　诊断

　　地芬诺酯中毒的诊断要点为：有地芬诺酯应用史，出现上述表现。

　　措施

　　地芬诺酯中毒的治疗要点为：对症治疗。

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