地佐辛

　　主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用，冠心病人慎用。

　　化合物简介

　　主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用，冠心病人慎用。

　　基本信息

　　中文名称：地佐辛

　　中文别名：13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇;德促兴; [5R-(5Α,11Α,13S^^)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸-3-醇;

　　英文名称：dezocine

　　英文别名：Dezocine; Dalgan; 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol;

　　CAS号：53648-55-8

　　分子式：C16H23NO

　　分子量：245.36000

　　精确质量：245.17800

　　PSA：46.25000

　　LogP：3.81390

　　物化性质

　　密度：1.082g/cm3

　　沸点：392.6ºC at 760mmHg

　　闪点：191.3ºC

　　折射率：1.568 [1]

　　地佐辛相关药品说明书信息

　　药理作用

　　是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效，静脉注射15min内生效。

　　药剂类型

　　注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)。

　　药物动力学

　　肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。

　　适应证

　　用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。

　　禁忌证

　　1.对阿片过敏者禁用。2.妊娠及哺乳妇女禁用。3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。

　　注意事项

　　慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。

　　不良反应

　　不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。

　　用法用量

　　1.肌内注射：每次5～20mg，每天4～6次。2.静脉注射：每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。

　　药物相互作用

　　纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

　　药物评价

　　对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。

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