二氢埃托啡

　　二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药，1991年批准上市，列入麻醉药品管制。

　　基本信息

　　中文名称：二氢埃托啡

　　英文名称：Dihydroetorphine

　　英文别名：8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-one; 7-Oxo-7,8-dihydro-symm.-triazolo<4,3-b>-asymm.-triazin; 7,8-dihydro-7-oxo-1,2,4-triazolo[1,5-b]-1,2,4-triazine; 1,2,4-Triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7(8H)-one; Hydroxy-7 s-triazolo<4,3-b>triazin

　　CAS号：14357-76-7

　　分子式：C25H35NO4

　　分子量：413.55000

　　精确质量：413.25700

　　PSA：62.16000

　　LogP：3.32550

　　结构式：

　　物化性质

　　密度：1.28g/cm3

　　沸点：554.2ºC at 760mmHg

　　闪点：289ºC

　　折射率：1.633

　　蒸汽压：4.06E-13mmHg at 25°C

　　计算化学数据

　　1.疏水参数计算参考值(XlogP)：3.32550

　　2.氢键供体数量：2

　　3.氢键受体数量：5

　　4.可旋转化学键数量：4

　　5.互变异构体数量：2

　　6.拓扑分子极性表面积：62.2

　　7.重原子数量：30

　　8.表面电荷：0

　　9.复杂度：732

　　10.同位素原子数量：0

　　11.确定原子立构中心数量：7

　　12.不确定原子立构中心数量：0

　　13.确定化学键立构中心数量：0

　　14.不确定化学键立构中心数量：0

　　15.共价键单元数量：1

　　二氢埃托啡相关药品说明书信息

　　药物剂型

　　1.20μg，40μg(供舌下含服);

　　2.注射剂(粉)：10μg，20μg。

　　二氢埃托啡的药理作用

　　二氢埃托啡系我国合成的具有μ受体激动作用的麻醉性镇痛药。临床用其盐酸盐。

　　1.二氢埃托啡具有高效镇痛作用，其镇痛强度为吗啡的数百倍至千倍;临床的有效量仅为吗啡的1/500～1/1000。

　　2.二氢埃托啡有较强的镇静及平滑肌解痉作用。

　　3.呼吸抑制作用相对轻于吗啡。

　　4.反复用药可产生耐受性和依赖性，主要表现为精神依赖性。口服效果差。

　　二氢埃托啡的药代动力学

　　口服首过代谢明显，收效差。起效较快，维持时间较短，肌内注射和舌下给药10～15min起效，维持1～3h。

　　二氢埃托啡的适应证

　　1.用于各种急性疼痛的镇痛。

　　2.作为麻醉性镇痛药，用于静脉全麻或静脉复合全麻。

　　3.适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。

　　4.用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。

　　5.内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用，有助于进行内窥镜逆行胰胆管造影术。

　　二氢埃托啡的禁忌证

　　1.对二氢埃托啡过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

　　2.参见吗啡。

　　3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

　　注意事项

　　1.肝和肾功能不全者慎用，必须酌减用量。

　　2.严禁静脉快速推注。

　　3.用于复合麻醉时，应常规行气管内插管及机械通气。

　　4.非剧烈疼痛如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛不宜使用本品。

　　二氢埃托啡的不良反应

　　1.不良反应较少，可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应，用药后走动容易出现。出现这些反应时，应让患者卧床休息，一般不须特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢(每分钟9～11次);用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。

　　2.个别老年人可出现尿潴留。

　　3.超量用药可产生急性中毒，主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

　　二氢埃托啡的用法用量

　　1.注意勿将药片吞咽，否则无效。

　　2.常用剂量：20～40μg/次，15min后疼痛可明显减轻。可视需要2～3h后可重复给药。有时允许使用每次极量60μg，每天180μg。连续用药不得超过3天。晚期癌症不得超过1周。

　　3.用于麻醉诱导：缓慢静脉注射0.1～0.2μg/kg及氟哌啶醇2.5～5mg;用于静脉复合麻醉，首次缓慢静脉注射0.3～0.6μg/kg，以后每60min追加半量，手术结束前60min停止给药。

　　4.内镜检查：术前肌内注射1次(10μg)，极量15μg。术后应让患者坐或卧30min。

　　二氢埃托啡与其它药物的相互作用

　　1.与司可巴比妥(100mg)或地西泮(5mg)合用，明显延长晚期癌痛的止痛时间。

　　2.阿片受体拮抗剂能对抗二氢埃托啡的作用。

　　药物评价

　　二氢埃托啡镇痛效果显著，与吗啡比较具有镇痛效果强、作用快而短、毒性较低。还可用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉镇痛剂。另外还具有良好的戒毒作用。

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