氟硝西泮

　　氟硝西泮，英文名Flunitrazepam，别名氟硝基安定，Rohypnol，Darkene。淡黄色结晶性固体。微溶于水，易溶于乙醇。

　　中文别名：氟硝安定

　　英文名称：Flunitrazepam

　　英文别名：5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one;5-(2-Fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2(1H)-one Ro 5-4200;Rohypnol;Darkene

　　CAS号：1622-62-4

　　分子式：C16H12FN3O3

　　分子量：313.28300

　　精确质量：313.08600

　　PSA：78.49000

　　LogP：2.57150

　　物化性质

　　密度：1.39g/cm3

　　熔点：166-167ºC

　　沸点：540.9ºC at 760mmHg

　　闪点：280.9ºC

　　折射率：1.648

　　储存条件：2-8ºC

　　蒸汽压：9.13E-12mmHg at 25°C [1]

　　结构式：

　　  

　　氟硝西泮

　　氟硝西泮

　　氟硝西泮相关药品说明书信息

　　药理作用

　　本药属苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其他苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比硝西泮、地西泮强。

　　药物相互作用

　　1.具有中枢抑制作用的药物如抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其他镇静催眠药、神经安定药和阿片类镇痛药等都会加重本药的镇静作用及对呼吸系统和心血管系统的抑制作用。

　　2.与丹参合用时可增加本药的中枢抑制作用。

　　3.当归可抑制苯二氮卓类药物的代谢，与本药合用时可导致过度的中枢抑制作用，还可引起过度的肌肉松弛。

　　4.卡法根与本药合用可增强本药的中枢抑制作用。两者应避免合用。

　　5.黄芩中的几种成分可与苯二氮卓类药物竞争性结合GABA-A受体的结合位点，增强中枢抑制作用。

　　6.丙戊酸能使本药的代谢减慢，服用丙戊酸的患者应慎用本药。

　　7.西咪替丁能抑制肝脏对本药的代谢，使本药的半衰期延长。

　　8.有实验证明，静脉注射肝素钠可使本药与血浆蛋白的结合率降低。

　　9.茶碱可降低本药的镇静效应。

　　10.本药与酒精合用时可出现过度镇静和精神运动损害。

　　11.咖啡因可降低本药的镇静和抗焦虑作用。

　　12.食物可降低本药的吸收速度和程度。

　　药代动力学

　　肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效(意识丧失)。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为7～8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用。肌内注射的达峰时间为30～45min，而鼻内给药的达峰时间为41～185min(随剂量增加而增加)。药物的蛋白结合率为78%～80%，可分布于组织和脑脊液中，并能透过胎盘。其分布容积为3.3～5.5L/kg。主要在肝脏中代谢。总清除率为每分钟94ml，3～10岁儿童的清除率为每分钟8～12ml/kg。可分泌入乳汁，但浓度低于母体血浆浓度。大部分通过尿以代谢产物的形式排出，约10%经粪便排泄。母体化合物的清除半衰期为16～35h。新生儿和婴儿的清除半衰期随年龄的增长而显著下降，儿童的清除半衰期为12h。因为药物可快速分布至组织，所以镇静作用与清除半衰期无关。

　　剂型与规格

　　片剂：1mg，2mg;2.注射剂(粉)：2mg。

　　适应症

　　用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。

　　禁忌症

　　1.对本药和硝西泮过敏者。

　　2.孕妇和哺乳期妇女。

　　3.急性闭角性青光眼患者。

　　4.重症肌无力患者

　　注意事项

　　1.慎用：(1)年老衰弱者;(2)婴幼儿;(3)脑部器质性损害患者;(4)心、肝、肾病患者。2.服药后不宜开车、从事高空作业或操作机器。

　　不良反应

　　本药的不良反应与其他苯二氮卓类药物相似，在正常剂量下较轻微。可出现口渴、畏食、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应，有时也会出现皮疹、面红等过敏反应;有时出现兴奋、错乱、头晕、头痛等反应;使用本药进行诱导麻醉时大多数患者有轻度呼吸抑制，还有心脏停搏的报道。大剂量连用时偶见依赖性、肝肾功能临床检验值异常(如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等)。尚有过量使用发生意识丧失的病例。动物超剂量试验证明本药有致畸性。

　　用法用量

　　1.口服给药：催眠：常用量0.5～1mg，睡前服，亦可增加到2mg。静脉注射，诱导麻醉：缓慢静脉注射，常用量1～2mg或按体重计算(0.015～0.030mg/kg)。3.肌内注射：手术前给药：常用量1～2mg或按体重计算(0.015～0.030mg/kg)。

　　疗效评价

　　本品用于麻醉诱导时效果优于地西泮，但不如硫喷妥钠、患者术后可发生长时间嗜睡，因此不宜作为常规诱导，尤其不适宜时间较短的手术 。

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