匹莫林

　　该品为中枢神经兴奋药，兴奋作用中咖啡因的20倍，用于治疗脑功能失调症，轻型优郁症及发作性睡病等。但不良反应较多，逐渐被三环及四环类抗忧郁药所替代。大鼠口服LD50为500mg/kg。

　　化合物简介

　　匹莫林为中枢兴奋药。临多用于治疗轻微脑功能失调;轻度抑郁症及发作性睡眠病;治疗遗传过敏性皮炎等。中枢兴奋作用温和，强度介于苯丙胺与哌甲酯之间，约相当于咖啡因5倍。

　　基本信息

　　中文名:匹莫林

　　中文别名:翠雀它明;2-亚氨基-5-苯基-4-恶唑烷酮;培脑灵 匹吗啉 苯异妥英

　　英文名:pemoline

　　英文别名:H310;Fio;la956;phenylisohydantoin;npl1;cs293;2-Imino-5-phenyl-4-oxazolidinone;Hyton;2-amino-5-phenyl-2-oxazolin-4-one;PIO;h3104;Pemoline;2-Amino-5-phenyl-4(5H)-oxazolone;2-amino-5-phenyl-4-oxazolinone;Yh 1;

　　化学结构：

　　如右图所示

　　CAS号:2152-34-3

　　分子式:C9H8N2O2

　　分子量:176.17200

　　精确质量:176.05900

　　PSA:64.68000

　　LogP :0.73510

　　物化性质

　　密度:1.4g/cm3

　　熔点:243ºC

　　闪点:143.4ºC

　　外观性状:白色至灰白色结晶粉末，无臭，无味。

　　溶解性：难溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯、稀盐酸，溶于无水乙醇、丙二醇、热酒精，易溶于碱性溶液及浓矿酸。[1]

　　相关药品说明书信息

　　药理作用

　　本品与盐酸哌醋甲酯相似，为中枢兴奋药;通过提高中枢去甲肾上腺素的含量达到中枢兴奋的作用，其作用温和，强度介于苯丙胺与哌甲酯之间，约相当于咖啡因的5倍;还具有弱拟交感作用。是一种适用于儿童短期治疗的安全、有效的药物。作用时间长，每日只需给药一次。此外，本品能增加左旋多巴治疗帕金森病的作用。研究表明，用本品治疗后当尿中去甲肾上腺素含量明显升高至接近正常时，临床疗效显著;若治疗后尿中去甲肾上腺素含量无变化或增加不明显时，则临床疗效差。因此，认为用匹莫林治疗轻微脑功能失调作用似与其提高中枢去甲肾上腺素的含量、补充去甲肾上腺素的不足有关。用于治疗轻微脑功能失调，有效率为94.2%。尚试用于治疗遗传过敏性皮炎，疗效为85%。

　　药动学

　　口服本品20-30分钟出现作用，Tmax 2～4小时，t1/2 12小时，多次给药后经2～3天，可达稳态血药浓度。主要经肾脏排泄，24小时可排出75%，其中约43%为原形。

　　适应症

　　①儿童脑功能轻微失调综合征(MBD);②轻微抑郁症、发作性睡眠症及更年期焦虑症;③过度脑力劳动所致的疲劳，记忆障碍;④遗传性过敏性皮炎。

　　用法用量

　　口服： 成人20～40mg，qd;儿童20～40mg，qd，早餐前口服。3～4周后若无效，以后每周增加10mg/d，直至症状控制。最大剂量不超过60mg/d。

　　不良反应及注意事项

　　①眼球震颤及运动障碍，偶见头痛、头昏、皮疹、嗜睡、烦躁不安、易激动及轻度抑郁症等。②部分病人治疗开始数周内可失眠、食欲减退并伴有体重减轻，但多为一过性，继续用药或减量可自行消失。治疗前和治疗中须检查肝功能。③常见失眠，多发生在治疗初期尚未出现疗效之前，大多为一过性的。为避免失眠，午饭后不再服用。

　　禁忌证

　　癫痫和肝肾功能不全者禁用;6岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　药物评价

　　本品用于治疗MBD已有多年，国内临床观察治疗效果佳，有效率达94.2%。治疗遗传性过敏性皮炎疗效为85%。

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